曲美替尼 迈吉宁Trametinib Tumedx 2mg

描述

曲美替尼(TRAMETINIB)是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物，抑制MEK1和MEK2。2013年5月，美国FDA批准曲美替尼作为单药治疗V600E突变转移性黑色素瘤患者。临床试验数据表明，对单一药物曲美替尼的耐药性通常发生在6到7个月内。为了克服这一点，曲美替尼需与Braf抑制剂达拉非尼联合使用。2014年1月8日，美国FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRaf V600E/K突变转移性黑色素瘤患者。

商品名：Tumedx价格

通用名：TRAMETINIB/曲美替尼

制药商：DAXIONG/老挝大雄制药

规格：2mg-30片/盒

黑色素瘤

BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑素瘤

作为单一药物或与dabrafenib联合用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤

2毫克每天

也可与达拉非尼dabrafenib 150 mg联合使用

继续直至疾病复发或不可接受的毒性

BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤的辅助治疗

表明与达拉非尼dabrafenib联合用于BRAF V600E或V600K突变和淋巴结受累的黑色素瘤的辅助治疗，完全切除后

2 mg/ 每天加达拉非尼dabrafenib 150 mg/每日二次口服

继续持续至疾病复发或不可接受的毒性长达1年

非小细胞肺癌

与达拉非尼dabrafenib联合用于BRAF V600E突变的不可切除或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)

2 mg /每天加dabrafenib 150 mg /每日二次口服

继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性

甲状腺癌

表明，与达拉非尼dabrafenib联合用于局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)，成人BRAF V600E突变，没有令人满意的局部治疗选择

2 mg/每天加达拉非尼dabrafenib 150 mg/每日二次口服

继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性

剂量修改

曲美替尼trametinib(单药或与大达拉非尼dabrafenib联合用药)的剂量减少

首次剂量减少：1.5 mg /每天

第二剂量减少：1毫克/每天

随后的修改：如果不能耐受曲美替尼trametinib 1 mg /天，则永久停药

当与托美替尼一起给药时，达布拉非的剂量减少

首次剂量减少：100毫克/每日二次口服

第二剂量减少：75毫克/每日二次口服

第三剂量减少：50mg /每日二次口服

随后的修改：如果不能耐受dabrafenib 50 mg /每日二次口服，则永久停药

发热药反应

发热101.3-104°F：不要改变曲美替尼trametinib; 暂停达拉非尼dabrafenib直到发热消退，然后以相同或更低的剂量恢复

发烧> 104°F或发烧并发严重，低血压，脱水或肾功能衰竭：停止使用曲美替尼trametinib直至发热消退，然后以相同或更低的剂量恢复; 暂停达拉非尼dabrafenib，然后以较低剂量恢复或永久停药

皮肤病学反应

难以忍受的2年级，或3或4年级

暂停≤3周; 如果改善，恢复较低的剂量水平

如果在暂停3周后没有改善，则永久停止

适用于曲美替尼trametinib和达拉非尼dabrafenib

无症状LVEF

无症状，LVEF绝对降低≥10%，但低于预处理值的LLN

曲美替尼Trametinib：扣留≤4周; 如果改善至正常LVEF值，则恢复较低剂量水平; 如果没有改善到正常，永久停止

达拉非尼Dabrafenib：不要改变剂量

症状性CHF

症状性充血性心力衰竭(LVEF绝对降低>基线的20%，低于LLN

曲美替尼Trametinib：永久停药

达拉非尼Dabrafenib：保留，如果改善，则以相同剂量恢复

简单的DVT或PE

曲美替尼Trametinib：停用trametinib治疗≤3周; 如果改善到0-1级，则以较低剂量水平恢复，如果没有改善，则永久停止

达拉非尼Dabrafenib：不要改变剂量

眼部毒性

视网膜色素上皮脱离(RPED)

Trametinib：扣留≤3周; 如果改善到0-1级，则以较低剂量水平恢复，如果没有改善，则永久停止

Dabrafenib：不要改变剂量

视网膜静脉阻塞

Trametinib：永久停药

Dabrafenib：不要改变剂量

葡萄膜炎和虹膜炎

Trametinib：不要改变剂量

Dabrafenib：扣留≤6周; 如果改善到0-1级，则以相同剂量恢复，如果没有改善，则永久停止

间质性肺病/肺炎

Trametinib：永久停药

Dabrafenib：不要改变剂量

其他

适用于trametinib和dabrafenib

难以忍受的2级或3级不良反应：扣留≤3周; 如果改善到0-1级，则在较低剂量水平恢复，如果没有改善，则永久停止

首次发生任何4级反应：停留至0-1级，然后以较低剂量水平恢复，或永久停止

经常性4级反应：永久停止

肾功能不全

轻度至中度：无需调整剂量

严重：未确定安全性和有效性

肝功能损害

温和：无需调整剂量

中度至重度：未建立安全性和有效性

剂量注意事项

患者选择

在开始用THxID BRAF试剂盒治疗之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E(黑色素瘤和NSCLC)或V600K(仅黑色素瘤)突变

使用限制

未适用于接受过BRAF抑制剂治疗的患者的治疗