卡博替尼Cabozanix 80mg

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描述

1.适应症:

 

卡博替尼是激酶抑制剂,用于治疗加重性、转移性甲状腺髓样癌。

 

2. 推荐剂量:

每天140mg口服,一天一次;

不可与食物同服;饭前2小时或饭后1小时后服用;

不要在距离下一次服药的12小时内服用错过的剂量;

不要用卡博替尼片剂代替卡博替尼胶囊;

在服用卡博替尼期间,不能服用含葡萄柚的果汁以及补充剂;不能吃葡萄柚。因为会抑制细胞色素P450。

 

3. 剂量规格:

20mg 和80mg

 

4. 作用机制:

卡博替尼可抑制RET, MET, VEGFR-1,-2,-3, KIT, TRKB,FLT-3, AXL, TIE-2的酪氨酸激酶活性。

这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和肿瘤发生、转移、肿瘤血管形成、肿瘤微环境维持等病理过程。

 

5. 常见的副作用:

药物不良反应(>=25%):腹泻、口炎、掌足底红感觉异常综合征、体重下降、食欲下降、恶心、乏力、口腔疼痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘;

实验室血像(>=25%): 谷草转氨酶和谷丙转氨酶升高、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症和高胆红素血症;

 

6. 剂量调整:

 

–对于发生4级血液学不良反应、3级或非血液学不良反应或无法耐受的2级不良反应,应拒绝给予卡博替尼;

–对于不良反应(比如返回到1级不良反应的解决方案)的情况,可以调整剂量:

a. 若以前是140mg/日, 可改为100mg/日;

b. 若以前是100mg/日, 可改为60mg/日;

c. 若以前是60mg/日, 若能耐受副作用,则仍为60mg/日;若耐受不了,则停止服用卡博替尼。

 

对于以下情况,要永久停用卡博替尼胶囊:

内脏穿孔或瘘管形成的发展;

严重出血;

严重的动脉血栓栓塞事件(如心肌梗死、脑梗死);

肾病综合征;

恶性高血压,高血压危象; 持续不可控的高血压;下颌骨坏死;可逆性后部白质脑病综合征;

 

 

7. 警告和预防:

1. 穿孔和瘘管

2. 出血

3. 血栓形成事件

4. 伤口并发症

5. 高血压

6. 下颌骨坏死:在任何手术(包括口腔手术)之前,应至少停止服用卡博替尼28天;

7. 蛋白尿

8. 掌足底红感觉异常综合征

9. 可逆性后部白质脑病综合征;

10. 药物的相互作用

11. 肝损害: 不建议对于中度或重度肝损害的患者使用卡博替尼。

12. 胚胎毒性

 

8. 药物相互作用:

避免使用CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、阿他扎那韦、利托那韦、奈非那韦、伏立康唑、康米曲克、沙奎那韦等);

避免使用CYP3A4诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草等)。

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