卡博替尼Cabozanix 80mg

描述

1．适应症：

 

卡博替尼是激酶抑制剂，用于治疗加重性、转移性甲状腺髓样癌。

 

2. 推荐剂量：

每天140mg口服，一天一次；

不可与食物同服；饭前2小时或饭后1小时后服用；

不要在距离下一次服药的12小时内服用错过的剂量；

不要用卡博替尼片剂代替卡博替尼胶囊；

在服用卡博替尼期间，不能服用含葡萄柚的果汁以及补充剂；不能吃葡萄柚。因为会抑制细胞色素P450。

 

3. 剂量规格：

20mg 和80mg

 

4. 作用机制：

卡博替尼可抑制RET, MET, VEGFR-1,-2,-3, KIT, TRKB,FLT-3, AXL, TIE-2的酪氨酸激酶活性。

这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和肿瘤发生、转移、肿瘤血管形成、肿瘤微环境维持等病理过程。

 

5. 常见的副作用：

药物不良反应（>=25%）：腹泻、口炎、掌足底红感觉异常综合征、体重下降、食欲下降、恶心、乏力、口腔疼痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘;

实验室血像（>=25%）： 谷草转氨酶和谷丙转氨酶升高、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症和高胆红素血症；

 

6. 剂量调整：

 

–对于发生4级血液学不良反应、3级或非血液学不良反应或无法耐受的2级不良反应，应拒绝给予卡博替尼；

–对于不良反应（比如返回到1级不良反应的解决方案）的情况，可以调整剂量：

a. 若以前是140mg/日， 可改为100mg/日；

b. 若以前是100mg/日， 可改为60mg/日；

c. 若以前是60mg/日， 若能耐受副作用，则仍为60mg/日；若耐受不了，则停止服用卡博替尼。

 

对于以下情况，要永久停用卡博替尼胶囊：

内脏穿孔或瘘管形成的发展；

严重出血；

严重的动脉血栓栓塞事件（如心肌梗死、脑梗死）；

肾病综合征；

恶性高血压，高血压危象； 持续不可控的高血压；下颌骨坏死；可逆性后部白质脑病综合征；

 

 

7. 警告和预防：

1. 穿孔和瘘管

2. 出血

3. 血栓形成事件

4. 伤口并发症

5. 高血压

6. 下颌骨坏死：在任何手术（包括口腔手术）之前，应至少停止服用卡博替尼28天；

7. 蛋白尿

8. 掌足底红感觉异常综合征

9. 可逆性后部白质脑病综合征；

10. 药物的相互作用

11. 肝损害： 不建议对于中度或重度肝损害的患者使用卡博替尼。

12. 胚胎毒性

 

8. 药物相互作用：

避免使用CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、阿他扎那韦、利托那韦、奈非那韦、伏立康唑、康米曲克、沙奎那韦等）；

避免使用CYP3A4诱导剂（如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草等）。